首页 > 58必威网站

阿托品 新福林 毒扁豆碱 和毛果芸香碱对瞳孔的作用,说明它们的作用机理有什么差别

来源:
时间:2024-08-17 11:10:36
热度:

阿托品 新福林 毒扁豆碱 和毛果芸香碱对瞳孔的作用,说明它们的作用机理有什么差别【专家解说】:【中文名称】: 阿托品
【简写拼音】: ATP
【英文名称】: Atropine
【英

【专家解说】:【中文名称】: 阿托品 【简写拼音】: ATP 【英文名称】: Atropine 【英文别名】:Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin 【所属类别】: 解毒药 药物说明: 【别名】 阿托品,硫酸阿托品 【药理作用】 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。 药物学 抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。 药动学 口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时, 扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。 【药代动力】 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。 【适应症】 在临床上的用途主要是:(1)抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。(3)治有机磷农药中毒:①与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。(4)缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。(5)用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。(6)用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。 抗M-胆碱药。①用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;②用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;③作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;④用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;⑤可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;⑥眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。 【注意事项】 (1)常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。(3)一般情况下,口服极量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射极量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。 【中毒解救】用量超过5mg时,即产生中毒,但死亡者不多,因中毒量(5~10mg)与致死量(80~130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻,以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5~1mg,每15分钟1次,直至瞳孔缩小、症状缓解为止。 【规格】 片剂:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。滴眼剂:取硫酸阿托品1g,氯化钠0.29g,无水磷酸二氢钠0.4g,无水磷酸氢二钠0.47g,羟安乙酯0.03g,蒸馏水加至100ml配成。 【用法用量】 1.口服成人常用量:一次 0.3—0.6mg,一日 3次。极量:一次 1mg,一日3mg。小儿常用量:按体重 0.01mg/kg,每 4~6小时一次。 2.皮下、肌内或静脉注射成人常用量:一次 0.3—0.5mg,一日 0.5—3mg;极量:一次2mg。 3.抗心律失常成人静脉注射 0.5—1mg,按需可 1—2小时一次,最大用量为 2mg。小儿按体重静注 0.01—0.03mg/kg。 4.解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射 1—2mg,15—30分钟后再注射 1mg,如患者无发作,按需每 3—4小时皮下或肌内注射 1mg。②用于有机磷中毒时,肌注或静注 1—2mg(严重有机磷中毒时可加大 5—10倍),每 10—20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需 2—3天。 5.抗休克改善微循环成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg,用 50%葡萄糖注射液稀释后于 5—10分钟静注,每 10—20分钟一次,直到患者四肢温暖,收缩压在 10kPa(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药。小儿按体重静注 0.03—0.05mg/kg。 6.麻醉前用药成人术前 0.5—1小时肌注 0.5mg,小儿皮下注射用量为:体重 3kg以下者为 0.1mg,7—9kg为 0.2mg,12—16kg为 0.3mg,20—27kg为 0.4mg,32kg以上为 0.5mg 新福林 【别名】 苯福林;苯肾上腺素;新福林;新交感酚;新辛内弗林,去氧肾上腺素 【外文名】Phenylephedrine 【适应症】 临床上用于感染中毒性及过敏性休克、室上性心动过速,防治全身麻醉及腰麻时的低血压、散瞳检查。 【用量用法】 肌注:每次5~10mg,1~2小时1次。静注:每次5~10mg,应缓慢静推。静滴:10~20mg稀释于葡萄糖液100ml中,滴速及剂量根据血压而定。滴眼:用2%~5%溶液。 【注意事项】 1.偶有头晕、心悸、肢体寒冷感、高血压、反射性心动过缓、心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭、心脏突然停搏等不良反应。 2.甲状腺功能亢进、高血压、心动徐缓、动脉硬化、心肌病、糖尿病病人慎用及2周内用过单氨氧化酶抑制歼禁用。 【规格】 注射液:每支10mg(1ml)。 新福林滴眼剂(新福林眼药水):为2%~5%溶液,用于散瞳检查. 毛果芸香碱   一种生物碱,分子式C11H16N2O2。1879年A.佩蒂特等从拉丁美洲产的毛果芸香叶中分离得到。   毛果芸香碱为油状物或结晶;熔点34℃,沸点260℃(5毫米汞柱) (部分转为异毛果芸香碱),比旋光度【α】岻+106°(2克/100毫升水);能溶于水、乙醇和氯仿,难溶于乙醚、苯,几乎不溶于石油醚。其硝酸盐的熔点178℃(分解),【α】D+77°~+83°(10克/100毫升水);每克能溶于4毫升水、75毫升乙醇,不溶于氯仿、乙醚;盐酸盐熔点204~205℃。   毛果芸香碱具有强烈的发汗作用。能缩小瞳孔,可用于治疗青光眼。   异毛果芸香碱为毛果芸香碱的立体异构体,物理化学性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。 毒扁豆碱 一种生物碱,分子式为C15H21N3O2。它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得。从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶;熔点 105~106℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86~87℃的结晶;比旋光度【α】崨-120°(苯),【α】-76°(氯仿);微溶于水,可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆碱的晶体或其溶液,在热、光、空气和微量金属存在下,很容易变成红色,对碱更不稳定,能被氧化为红色依色林,使产物失去疗效。   毒扁豆碱可以抑制体内胆碱酯酶的活力,是一种副交感神经兴奋剂,主要用于治疗青光眼,其效力较毛果芸香碱强而持久,可维持几个小时至几天。目前在中国还用作中药麻醉的催醒药。毒扁豆碱性质不稳定,配制成水溶液后必须贮于密闭避光的非碱性玻璃瓶中,并在一周内使用。
Baidu
map