阿托品 新福林 毒扁豆碱 和毛果芸香碱对瞳孔的作用，说明它们的作用机理有什么差别

【专家解说】：【中文名称】： 阿托品 【简写拼音】： ATP 【英文名称】： Atropine 【英文别名】：Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin 【所属类别】： 解毒药 药物说明： 【别名】 阿托品，硫酸阿托品 【药理作用】 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。 药物学 抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据本品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。 药动学 口服后自胃肠道迅速吸收，很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15～20分钟血药浓度达峰值,口服为1～2 小时, 作用一般持续4～6小时, 扩瞳时效更长。半衰期为11～38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13～50％在12小时内以原形随尿排出。 【药代动力】 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收，也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7～4.3h。血浆蛋白结合率为14％～22％，分布容积为1.7L／kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。 【适应症】 在临床上的用途主要是：(1)抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释)，同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。(3)治有机磷农药中毒：①与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。②单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。(4)缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。(5)用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。(6)用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒。 抗M-胆碱药。①用于胃肠道功能紊乱，有解痉作用，对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定；②用于急性微循环障碍，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞；③作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿－斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒；④用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌；⑤可减轻帕金森症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多；⑥眼科用于散瞳，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。 【注意事项】 (1)常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。(3)一般情况下，口服极量，1次1mg，1日3mg；皮下或静脉注射极量，1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时，可根据病情决定用量。 【中毒解救】用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不多，因中毒量(5～10mg)与致死量(80～130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻，以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5～1mg，每15分钟1次，直至瞳孔缩小、症状缓解为止。 【规格】 片剂：每片0.3mg。注射液：每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。滴眼剂：取硫酸阿托品1g，氯化钠0.29g，无水磷酸二氢钠0.4g，无水磷酸氢二钠0.47g，羟安乙酯0.03g，蒸馏水加至100ml配成。 【用法用量】 1．口服成人常用量：一次 0.3—0.6mg，一日 3次。极量：一次 1mg，一日3mg。小儿常用量：按体重 0.01mg／kg，每 4～6小时一次。 2．皮下、肌内或静脉注射成人常用量：一次 0.3—0.5mg，一日 0.5—3mg；极量：一次2mg。 3．抗心律失常成人静脉注射 0.5—1mg，按需可 1—2小时一次，最大用量为 2mg。小儿按体重静注 0.01—0.03mg／kg。 4．解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征，静脉注射 1—2mg，15—30分钟后再注射 1mg，如患者无发作，按需每 3—4小时皮下或肌内注射 1mg。②用于有机磷中毒时，肌注或静注 1—2mg(严重有机磷中毒时可加大 5—10倍)，每 10—20分钟重复，直到青紫消失，继续用药至病情稳定，然后用维持量，有时需 2—3天。 5．抗休克改善微循环成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg，用 50％葡萄糖注射液稀释后于 5—10分钟静注，每 10—20分钟一次，直到患者四肢温暖，收缩压在 10kPa(75mmHg)以上时，逐渐减量至停药。小儿按体重静注 0.03—0.05mg／kg。 6．麻醉前用药成人术前 0.5—1小时肌注 0.5mg，小儿皮下注射用量为：体重 3kg以下者为 0.1mg，7—9kg为 0.2mg，12—16kg为 0.3mg，20—27kg为 0.4mg，32kg以上为 0.5mg 新福林 【别名】 苯福林;苯肾上腺素;新福林;新交感酚;新辛内弗林,去氧肾上腺素 【外文名】Phenylephedrine 【适应症】 临床上用于感染中毒性及过敏性休克、室上性心动过速，防治全身麻醉及腰麻时的低血压、散瞳检查。 【用量用法】 肌注：每次５～１０ｍｇ，１～２小时１次。静注：每次５～１０ｍｇ，应缓慢静推。静滴：１０～２０ｍｇ稀释于葡萄糖液１００ｍｌ中，滴速及剂量根据血压而定。滴眼：用２％～５％溶液。 【注意事项】 1.偶有头晕、心悸、肢体寒冷感、高血压、反射性心动过缓、心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭、心脏突然停搏等不良反应。 2.甲状腺功能亢进、高血压、心动徐缓、动脉硬化、心肌病、糖尿病病人慎用及２周内用过单氨氧化酶抑制歼禁用。 【规格】 注射液：每支１０ｍｇ（１ｍｌ）。 新福林滴眼剂（新福林眼药水）：为２％～５％溶液，用于散瞳检查. 毛果芸香碱 　　一种生物碱,分子式C11H16N2O2。1879年A.佩蒂特等从拉丁美洲产的毛果芸香叶中分离得到。 　　毛果芸香碱为油状物或结晶；熔点34℃,沸点260℃(5毫米汞柱) (部分转为异毛果芸香碱)，比旋光度【α】岻+106°(2克/100毫升水)；能溶于水、乙醇和氯仿,难溶于乙醚、苯,几乎不溶于石油醚。其硝酸盐的熔点178℃(分解),【α】D+77°～+83°(10克/100毫升水)；每克能溶于4毫升水、75毫升乙醇,不溶于氯仿、乙醚；盐酸盐熔点204～205℃。 　　毛果芸香碱具有强烈的发汗作用。能缩小瞳孔，可用于治疗青光眼。 　　异毛果芸香碱为毛果芸香碱的立体异构体，物理化学性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。 毒扁豆碱 一种生物碱，分子式为C15H21N3O2。它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得。从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶；熔点 105～106℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86～87℃的结晶;比旋光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（氯仿）；微溶于水，可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆碱的晶体或其溶液，在热、光、空气和微量金属存在下，很容易变成红色，对碱更不稳定，能被氧化为红色依色林，使产物失去疗效。 　　毒扁豆碱可以抑制体内胆碱酯酶的活力，是一种副交感神经兴奋剂，主要用于治疗青光眼，其效力较毛果芸香碱强而持久，可维持几个小时至几天。目前在中国还用作中药麻醉的催醒药。毒扁豆碱性质不稳定，配制成水溶液后必须贮于密闭避光的非碱性玻璃瓶中，并在一周内使用。