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东莨宕碱

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时间:2024-08-17 11:10:29
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东莨宕碱【专家解说】:东莨菪碱
L-scopolamine
一种莨菪烷型生物碱。分子式C17H21NO4。存在于茄科植物中。粘稠糖浆状液体,味苦而辛辣。易溶于乙醇、乙醚 、

【专家解说】:东莨菪碱 L-scopolamine 一种莨菪烷型生物碱。分子式C17H21NO4。存在于茄科植物中。粘稠糖浆状液体,味苦而辛辣。易溶于乙醇、乙醚 、氯仿 、丙酮和热水,微溶于苯和石油醚,在冷水中溶解度尚可。能与多种无机或有机酸生成结晶的盐 。在稀碱中易消旋 化生成D,L -东莨菪碱 ,失去光学活性 。与氯化汞反应生成白 色沉淀。东莨菪碱可从洋金花提取。中国的中药麻醉剂洋金花制剂,源于公元 2 世纪名医华佗的麻沸散,其有效成分就是东莨菪碱。东莨菪碱是颠茄中药理作用最强的一种,可用于阻断副交感神经,也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用与颠茄碱类似,但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对晕动症有效,也可用于控制帕金森氏病的僵硬和震颤。 【药物名称】东莨菪碱 【别名】Scopolamine 【英文名】Scopolamine 【形状】常用其氢溴酸盐,为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭;微有风化性。在水中易溶,在乙醇中略溶。 【规格】片剂:每片0.2mg。注射液:每支0.3mg(1ml);0.5mg(1ml)。晕动片:每片含本品0.2mg、苯巴比妥钠30mg、阿托品 0.15mg,对因颠簸引起的晕车有效,每次服1~2片,半小时后见效。使保定(SCOPODERM TTs)每贴含1.5mg。 【药理毒理】v作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。 【适应症】临床用为镇静药,用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。 【用法用量】口服:1次0.2~0.6mg,1日0.6~1mg,极量;1次0.6mg,1日2mg。皮下注射:1次0.2~0.5mg,极量:1次 0.5mg,1日1.5mg。抢救乙型脑炎呼吸衰竭:以1ml含药0.3mg的注射剂直接静注或稀释于10%葡萄糖溶液30ml内作静滴,常用量为 0.02~0.04mg/kg,用药间歇时间一般为20~30分钟,用药总量最高达6.3mg。 【注意事项】参见阿托品(青光眼病人亦忌用)。 【来源】由洋金花、颠茄、莨菪等提出的一种生物碱。 “蒙汗药”这个名词在中国许多古典小说中经常看到,书中描写的“蒙汗药”麻醉作用极强,人若吃了“蒙汗药”,便会昏睡过去;失去知觉,犹如死人,甚至“加入刀斧也不知”。“蒙汗药”到底是什么呢?原来“蒙汗药”就是具有麻醉作用的植物浸液。 我国江苏、浙江、四川、西藏等地的中医学者,为了将“蒙汗药”弄出个水落石出,进行了大量研究。他们查阅了大量的文献资料及古籍,发现我国古代在二千多年前,就已将“蒙汗药”应用于临床。《列子·汤问篇》中就记述了战国时代的名医扁鹊用“迷酒”剖胸探心进行手术,手术后又投以“神药”使病人清醒的故事。三国时代的华伦,在“迷酒”的基础上,又研制出“麻沸汤”,应用于临床。 我国学者通过对“迷酒”、“麻沸汤”、“蒙汗药”等麻醉药进行了大量研究,最后终于证实原来它们的主要成分竟是蔓陀罗花,又叫洋金花;风前花、酒醉花、大闹洋花。它为茹科野生草本植物,分白蔓陀罗花和毛蔓陀罗花二种。它的花、根、果、叶均可供药用。这种植物我国许多地区都有分布,主产于江苏、浙江、广东、广西、湖北、福建、四川等地。现代科学研究发现,它的主要成分是强效的抗胆碱药,其中包括东莨菪碱、莨菪碱及少量的阿托品。因而具有较强的麻醉、止痛、镇静、平喘的作用。引起麻醉作用的主要成分是东莨菪碱。它一般剂量就能消除情绪激动,使人产生倦意,然后进入无梦的睡眠状态、它若与冬眠药物合用,则能产生强大的协同作用,使人迅速进入麻醉状态。由于东莨菪碱的主要作用是使肌肉松弛,汗腺分泌受到抑制,所以古人将此药取名为“蒙汗药”是极为确切的。
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