含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类化合物的合成与镇痛活性

【摘要】：２－或５－取代的六氢－１Ｈ．１,４－二氮(?)类化合物(１~３)经单酰化及酰化反应后,合成了１６个带有(１－芳乙酰胺基－２－叔氨基)乙烷结构的六氢－１Ｈ－１,４－二氮(?)类目标化合物(５~９,１１~１３,１５~１７,１９~２３),经元素分析、ＩＲ、ＭＳ和１Ｈ ＮＭＲ确证了其组成和结构．对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验,初步药理试验表明,１６个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用,对抑制率较高的两个化合物５和７测试了ＩＣ５０值．对在豚鼠回肠试验中显示较强激动作用的４个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验,测得了其ＥＤ５０值． 【作者单位】： 中国科学院上海药物研究所 中国科学院上海药物研究所 中国科学院上海药物研究所 中国科学院上海药物研究所
【关键词】： 选择性kappa受体激动剂 镇痛活性 六氢－H－ －二氮(?) (－芳乙酰胺基－－叔氨基)乙烷结构
【基金】：上海市科学技术发展基金(批准号:95QB14025)资助．
【分类号】：TQ464
【正文快照】： 阿片类化合物(OPfoids)是一种典型的镇痛药(AnalgesicS),其特点是镇痛作用强,但反复使用易于成循．由于阿片受体的3种亚型,即p受体、K受体和j受体的发现和成功克隆‘’。’‘,近年来出现了阿片药物化学的研究热潮．其中选择性kappa(。)受体激动剂以较强的镇痛作用和较小的副

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