乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布研究

【摘要】：目的:考察抗肿瘤新药乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布规律。方法:采用荧光分光光度法和液相色谱-质谱联用法分别测定SD大鼠和人结肠癌LS174T细胞荷瘤裸鼠灌服乙烷硒啉后各组织中药物浓度经时变化。结果:大鼠灌服乙烷硒啉2 h后,药物广泛分布于各组织,以胃肠及其内容物、肝、肾中含量最高;24 h肝肾组织硒浓度分别为(6.14±0.87)和(6.93±0.94)μg.g-1,同时间点血液中硒浓度为(4.43±1.65)μg.mL-1;48 h后除肾脏外,其他各组织硒浓度数值均低于血硒浓度。结肠癌裸鼠给药后1 h即可见原形药迅速分布于各组织,至24 h肾脏药物浓度达峰值,而其他组织中药物浓度显著降低,至48 h肿瘤中仍可检测出较高药物浓度。结论:乙烷硒啉口服给药后在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内均可广泛分布,并对肿瘤组织具有一定选择性,其组织分布特点可能与药物的代谢排泄途径相关。 【作者单位】： 中国医学科学院肿瘤医院药剂科;北京大学医学部基础医学院药理系;军事医学科学院野战输血研究所;
【关键词】： 乙烷硒啉 组织分布 荷瘤裸鼠 大鼠
【基金】：国家自然科学基金(30973585;91029747) 国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-010)
【分类号】：R735.3
【正文快照】： 乙烷硒啉化学名为1,2-[二(1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)]乙烷,属于新型抗肿瘤双氮杂苯并异硒唑酮类有机硒化合物。药理学研究表明,乙烷硒啉对包括Hela细胞、A549细胞、BGC-823细胞、PC-3细胞、K562细胞和Tca8113细胞等在内的多种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性[1-5]。近年来的

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