液相色谱-串联质谱法分析抗肿瘤新药乙烷硒啉在大鼠体内的代谢产物

【摘要】：本研究对抗肿瘤新药1,2-[二(1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)]乙烷(乙烷硒啉,BBSKE)在大鼠体内的代谢产物进行鉴定。在灌胃给予大鼠单剂量乙烷硒啉200mg·kg-1后,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MSn)对大鼠尿液、粪样、胆汁和血浆中的代谢产物进行检测,通过全扫描和选择离子扫描,以及根据多级质谱裂解规律对代谢物的结构进行分析。研究发现在大鼠尿样、粪样、胆汁和血浆中检测到3种Ⅰ相代谢产物和1种Ⅱ相代谢产物,其代谢途径分别为氧化、甲基化、硫甲基化和葡萄糖醛酸化反应,提示乙烷硒啉在大鼠体内的代谢方式可能是通过氧化、甲基化及葡萄糖醛酸化反应形成代谢产物。 【作者单位】： 中国医学科学院肿瘤医院;军事医学科学院野战输血研究所;北京大学医学部药理系;
【关键词】： -[二( -苯并异硒唑-(H)-酮)]乙烷(乙烷硒啉) 液相色谱-串联质谱法 代谢产物
【分类号】：R96
【正文快照】： 1,2-[二(1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)]乙烷(乙烷硒啉,BBSKE)是一种具有我国自主知识产权的双氮杂苯并异硒唑酮类有机硒化合物,属化学药品的第一类新药。药理学研究结果显示,该化合物对多种体外培养的人肿瘤细胞株,如HeLa细胞、KB细胞[1]、PC-3和DU145细胞[2,3]、Tca8113细胞[4]

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