二芳基甲烷类化合物的合成及其在抗变态药物中的应用

【摘要】：二芳基甲烷类化合物是重要的有机合成中间体，在药物合成中有着广泛的应用。研究和开发二芳基甲烷类化合物的合成工艺，以及在抗变态药物中的应用，不仅具有重要的学术意义，而且具有广阔的应用前景。 本研究论文包括以下几个内容：(1)合成了二芳基甲烷类化合物，并对其反应进行了研究。(2)合成了2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)，2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)及其衍生物。(3)合成了2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸盐酸盐(西替利嗪盐酸盐)。 在2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)和2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中，先由苯甲酰氯进行傅克反应得到二芳基甲酮，还原得到二芳基甲醇，由二芳基甲醇制得二芳基甲硫醇后，直接与氯乙酸酯进行硫-醚化反应，然后氨解，双氧水氧化，得到目标产物。在盐酸西替利嗪药物的合成中，研究了各种反应条件对合成收率的影响，并对合成工艺进行了优化和改进。在2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)和2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中，是我们首次设计的一条新的合成路线。 在合成2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸盐酸盐(西替利嗪盐酸盐)的反应过程中，我们采用2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇和氢化钠反应，然后加入氯乙酸的方法合成抗组织胺药西替利嗪，用氢化钠代替叔丁醇钾反应，简化了生产工艺。同时讨论了在反应过程中不同溶剂对反应的影响。 【关键词】：二芳基甲烷化合物 抗变态药物 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺 盐酸西替利嗪
【学位授予单位】：浙江工业大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2006
【分类号】：TQ241;TQ460.1
【目录】：

• 摘要5-7
• Abstract7-11
• 第一章 文献综述11-23
• 1.1 二芳基甲烷类化合物在药物中的应用11-18
• 1.1.1 二芳基甲烷类化合物在抗组胺药物中的应用11-16
• 1.1.2 二芳基甲烷类化合物在降血压药物中的应用16
• 1.1.3 二芳基甲烷类化合物在抗癌药物中的应用16-17
• 1.1.4 二芳基甲烷类化合物在抗HIV病毒药物中的应用17-18
• 1.1.5 二芳基甲烷类化合物在其它药物中的应用18
• 1.2 本论文的研究思路18-19
• 参考文献19-23
• 第二章 二芳基甲烷类化合物的合成23-31
• 2.1 序言23-25
• 2.2 结果与讨论25-27
• 2.3 实验部分27-29
• 2.4 本章小结29
• 参考文献29-31
• 第三章 二芳基甲烷类化合物的反应31-38
• 3.1 序言31-32
• 3.2 结果与讨论32-34
• 3.3 实验部分34-36
• 3.4 本章小结36
• 参考文献36-38
• 第四章 二芳基甲烷类化合物在药物合成中的应用38-70
• 4.1 序言38
• 4.2 结果与讨论38-56
• 4.2.1 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)的合成38-50
• 4.2.1.1 二芳基甲酮的合成40-41
• 4.2.1.2 二芳基甲醇的合成41-43
• 4.2.1.3 二芳基甲硫醇的合成43-44
• 4.2.1.4 二芳基甲硫乙酸酯的合成44-46
• 4.2.1.5 二芳基甲硫乙酰胺的合成46-48
• 4.2.1.6 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺的合成48-50
• 4.2.2 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)的合成50-51
• 4.2.3 2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸盐酸盐(西替利嗪盐酸盐)的合成51-56
• 4.3 实验部分56-67
• 4.4 本章小结67
• 参考文献67-70
• 第五章 总结与展望70-72
• 致谢72-73
• 硕士研究生期间发表的论文73-74
• 所附谱图74-79

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