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马赛替尼,会是抗疫新希望?

来源:智能网
时间:2021-07-27 12:00:37
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马赛替尼,会是抗疫新希望?文/陈根根据世界卫生组织最新发布的全球新冠疫情周报,在阿根廷、巴西、智利、墨西哥四国,均发现了4种被世卫组织标记为“需要关注”的变异毒株,包括在巴西等国占

文/陈根

根据世界卫生组织最新发布的全球新冠疫情周报,在阿根廷、巴西、智利、墨西哥四国,均发现了4种被世卫组织标记为“需要关注”的变异毒株,包括在巴西等国占主导的“伽马”毒株以及传染性和毒性十分突出的“德尔塔”毒株。

阿根廷、巴西、智利、墨西哥此前都曾遭遇疫情高峰,不过随着疫苗接种的展开,疫情出现好转。但随着德尔塔毒株感染者在这些国家被发现,疫情又出现反弹。卫生专家担心该毒株将给抗疫形势带来新挑战。

事实证明,这种担心并非多余,且其已扩散到国际。近日,南京禄口国际机场肆虐的可能就是新冠的变异株“德尔塔”。

从“德尔塔”的传播就可以发现,疫苗并不能百分百保证人们不受传染。事实上,很多疫苗往往只针对病毒同一个靶点,一旦病毒产生突变,就会影响疫苗的效力。此外,由于疫苗的紧缺,要让全球都接种上疫苗,短时间内也无法完成。好在近日,研究人员发现了马赛替尼(masitinib)治疗新冠肺炎的潜力。

马赛替尼是一种广泛的冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂,可阻断病毒复制,其不仅能在实验鼠体内保持活性,治疗其炎症,而且对部分新冠病毒变种也有疗效。

新冠病毒复制的主要目标是一种名为3CLpro的蛋白酶。研究人员首先在1900种已在临床使用的药物里进行筛选,寻找对抗OC43 (一种导致普通感冒的人类乙型冠状病毒),并评估了对抗SARS-CoV-2的顶级药物。

结果显示,20种药物在体外显著抑制了这两种病毒的复制。其中8种药物抑制SARS-CoV-2主要蛋白酶3CLpro的活性,其中药效最强的是常见的生物可利用酪氨酸激酶抑制剂——马赛替尼(masitinib)。

实验中,感染新冠肺炎的小鼠在接受马赛替尼治疗后,肺部和鼻子中的病毒滴度大幅降低,整体肺部病理得到改善,关键的促炎细胞因子水平显著降低,且在第6天减少了99%以上的病毒载量。值得注意的是,马赛替尼对新冠病毒的变种也有效,包括阿尔法、贝塔和伽马。

值得一提的是,数据还表明越早使用马赛替尼效果越好,再加上其能简单口服给药,因此早期治疗是个可行的策略。未来,希望其能有效帮助人们对抗新冠。

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