默沙东和吉利德公司强强联手，将共同开发长效艾滋病组合疗法

3月15日，两大制药界巨头默沙东和吉利德公司宣布，双方将共同开发和推广长效艾滋病（HIV）组合疗法，可以让患者从每日用药替换为一种间隔更长时间的方案。而目前很多艾滋病患者每天都必须遵守严格的用药时间。

据了解，这一组合包括lenacapavir（吉利德的衣壳抑制剂）和islatravir（默沙东的创新核苷逆转录酶易位抑制剂）。这两款创新疗法均为潜在“first－in－class”药物，并且都处于后期临床开发阶段。据了解，该联合疗法有望为HIV患者提供完整的口服或注射型长效治疗方案——每周只需吃一次药或者每半年一次皮下注射给药，预计临床试验将于2021年下半年开始。

Islatravir（MK－8591）是默沙东研发的核苷逆转录酶易位抑制剂（NRTTI），即使在易位的情况下，它也能防止核苷酸结合和掺入DNA链，并防止核苷酸掺入。目前，默沙东也在研究它作为HIV－1（艾滋病病毒1型）感染的暴露前预防（PrEP）的单一制剂，是否可用于多种制剂中。

吉利德的Lenacapavir是一种新型的衣壳抑制剂，可中断HIV衣壳的活性，该蛋白包围并保护病毒的遗传物质和必需酶。在体外研究中，lenacapavir会中断病毒生命周期的多个不同阶段，从而有可能阻止病毒感染并进入未感染细胞。根据其正在进行的临床I期的数据，支持患者每年两次皮下给药，以用于艾滋病毒的治疗和预防。

在过去的几年中，除了默沙东和吉利德合作，还有不少大药企都在HIV领域寻求合作，其中ViiV Healthcare就是这样的合作成果。它是由葛兰素史克控股、辉瑞和盐野义制药持股的HIV／AIDS药物研发公司。今年1月，该公司的Cabenuva（cabotegravir，rilpivirine）获得FDA批准上市，成为首款治疗成人HIV－1感染患者的完整长效方案，为HIV患者提供每月一次的注射给药。

2018年，默沙东获批了两种治疗HIV的药物，一种是每日一次三联疗法Delstrigo和一种新的非核苷类逆转录酶抑制剂Pifeltro，而此次与吉利德合作的Islatravir是作为每月服用一次的预防剂量。

吉利德则是开发HIV治疗药物的领导者。该公司陆续推出了Stribild、Genvoya、Complera和Odefsey逐渐称霸HIV药物市场，占据该领域3／4的市场份额。而其三合一药物Biktarvy自2018年上市以来销售额迅速增长，年销售额已超过10亿美元。有分析师预计，其年销售峰值将达到40亿美元。Biktarvy在2018年2月获得FDA批准治疗HIV－1成人感染者，包括既往未接受治疗（初治，一线）以及已接受治疗并实现病毒学抑制（经治，二线）的患者。

作者：秘丛丛